速率过程&药物效应
01.速率过程 式中Ke为药物消除的一级速率常数,K0是零级速率常数,Ct是t时间的药物浓度,C0是药物初始浓度;Vm是最大速率常数,Km是速率达到Vm一半时的速率。
• 一级动力学
• 零级动力学
• 米-曼速率过程
02.药物效应 1. 各种效应 药物作用的两重性:药物作用同时具有治疗作用和不良反应,二者有时可根据治疗目的互换。
2. 激动剂 • 完全激动剂:亲和力和内在活性都很大,能激活受体产生最大效应 的配体或药物; • 部分激动剂:具有一定的亲和力,低内在活性,对激动剂,低剂量协同,高剂量拮抗; • 反向激动剂:能够逆转受体固有活性,显示与受体激动剂相反的药理学作用。
3. 拮抗剂 与受体具有亲和力,且本身不引起生物学效应(即无内在活性),但能阻断激动剂介导的作用。 • 竞争性拮抗剂:能与激动药互相竞争同一位点,与受体可逆性结合,量效曲线平行右移(Emax 不变) • 非竞争性拮抗剂:与激动剂结合位点不同;不能达到最大效应。
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